2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Target Protein Ligand-Linker Conjugates

Target Protein Ligand-Linker Conjugates 

靶蛋白配体-接头缀合物结合了靶蛋白的配体和接头。当与 E3 连接酶配体结合时，缀合物将成为能够诱导泛素化并随后降解目标蛋白的 PROTAC。

靶蛋白通常是其过表达或积累可能在疾病进展中发挥重要作用的蛋白质。已经开发了许多 PROTAC 来降解激酶、转录因子、表观遗传工具和 E3 连接酶本身。

据报道，PROTAC 接头的最佳长度从 12 个碳到 20 个碳以上不等，PROTAC 开发中常用的接头是 PEG、烷基链和烷基/醚。

Target Protein Ligand-Linker Conjugate incorporates a ligand for the target protein and a linker. When binding to an E3 ligase ligand, the conjugate will be a PROTAC with ability to induce ubiquitylation and subsequent degradation the protein of interest.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases, transcription factors, epigenetic tools and E3 ligase themselves.

The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

Target Protein Ligand-Linker Conjugates 相关产品 (35):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-173137
    KDM4 Ligand-Linker Conjugate 1
    KDM4 Ligand-Linker Conjugate 1 是 KDM4 靶蛋白配体和连接子的偶联物，可用于合成 PROTAC KDM4 degrader-1 (HY-173135)。
    KDM4 Ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-169490
    Target Protein Ligand-Linker Conjugates 4
    Target Protein Ligand-Linker Conjugates 4 是一种靶蛋白配体 (HY-44824) 和linker (HY-169489) 连接起来产生的偶联物。Target Protein Ligand-Linker Conjugates 4 可用于合成 PROTACs (如 PROTAC SMARCA2 degrader-21 (HY-169272))。
    Target Protein Ligand-Linker Conjugates 4
  • HY-169488
    SMARCA2 ligand-12-3-methylazetidine
    SMARCA2 ligand-12-3-methylazetidin 是一种靶蛋白配体-连接子结合物 (target protein ligand-linker conjugate)，其结合了 SMARCA2 的配体 (HY-169487) 和 PROTAC 连接子 (HY-W052601)，可招募 E3 连接酶。SMARCA2 ligand-12-3-methylazetidin 可用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader-25 (HY-169276)。
    SMARCA2 ligand-12-3-methylazetidine
  • HY-170769
    FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 2769753-49-1
    FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 (compound 7) 包含 FLT3 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 VHL。FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC RSS0680 (HY-148062)。PROTAC RSS0680 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。
    FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-170854
    RET Ligand-Linker Conjugate-1
    RET Ligand-Linker Conjugate-1 是由 RET 配体和连接子组成的复合物，可以用于合成 QZ2135 (HY-170852)。
    RET Ligand-Linker Conjugate-1
  • HY-132943
    BRD4 ligand-Linker Conjugate 1 2154358-89-9
    BRD4 ligand-Linker Conjugate 1 是一种可用于合成 PROTAC 的靶蛋白配体-连接子结合物。
    BRD4 ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-153424
    PROTAC SMARCA2 degrader-1 2892523-73-6
    PROTAC SMARCA2 degrader-1 (compound ex7) 是 BRM (SMARCA2) 降解剂 (DC50<0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-1 还是一种用于癌症研究的 E3 泛素连接酶的连接子。PROTAC SMARCA2 degrader-1 是靶蛋白配体-连接物缀合物。
    PROTAC SMARCA2 degrader-1
  • HY-147050A
    Ahx-DM1 TFA 1702356-22-6
    Ahx-DM1 (TFA) (compound 2A) 是一种蛋白质/肽的偶联物，可与治疗、诊断或标记剂结合。
    Ahx-DM1 TFA
  • HY-172266
    FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 2
    FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 2 是 FKBP12 靶蛋白配体和连接子的偶联物，可用于合成 FKBP12 PROTAC FM4 (HY-172265)。
    FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 2
  • HY-147050
    Ahx-DM1 1702356-21-5
    Ahx-DM1 (compound 2A) 是一种蛋白质/肽的偶联物，可与治疗、诊断或标记剂结合。
    Ahx-DM1
  • HY-163019
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    EN884
  • HY-172126
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    JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-AMPRO-222
  • HY-168693
    Target Protein Ligand-Linker Conjugates 2
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  • HY-168898
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  • HY-168458
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    RNA recruiter-linker 1
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